Análisis fitoquímico, caracterización y evaluación del efecto antiinflamatorio de extractos de hojas de Cestrum glanduliferum Kerber ex Francey

Abstract

La inflamación actualmente ha suscitado especial interés debido a que se asocia a distintas enfermedades como diabetes mellitus, artritis reumatoide, Alzheimer, cáncer, arteriosclerosis, obesidad, cardiopatía isquémica y enfermedad inflamatoria intestinal (Shahbazi et al., 2021). El proceso inflamatorio puede desencadenarse ante distintos estímulos, exógenos (químicos, físicos o biológicos) y endógenos (originados a través de reacciones inmunopatológicas o desórdenes neurológicos y genéticos). Existe una amplia variedad de fármacos para tratar la inflamación, sin embargo, en ocasiones son poco eficaces, seguros, estables y/o presentan efectos adversos (Grosser et al., 2017), por lo que, los pacientes abandonan el tratamiento. Por esta razón, es necesaria la búsqueda de nuevos antiinflamatorios efectivos y con menos efectos adversos. Una alternativa en la búsqueda de nuevos constituyentes químicos con potencial antiinflamatorio son las plantas, gracias a la gran cantidad de metabolitos funcionales activos que producen. En este sentido, la familia Solanaceae puede ser una fuente importante de nuevos antiinflamatorios, ya que presentan 2950 especies distribuidas en zonas tropicales de México hasta América del Sur, Oceanía y Asia (Kumar et al., 2022). En México, se han reportado al menos 93 ejemplares de la especie de Cestrum glanduliferum Kerber ex Francey (C. glanduliferum) por la Universidad Nacional Autónoma de México. C. glanduliferum ha sido utilizada por algunas comunidades del suroeste de Jalisco para tratar síntomas relacionados con problemas renales, de los cuales, aún no existen investigaciones científicas que confirmen su uso etnofarmacológico, ni las moléculas encargadas de dicha actividad biológica. Como se sabe, uno de los principales síntomas relacionados a problemas renales es la inflamación, por esta razón, en el presente trabajo se realizó un estudio fitoquímico de los extractos de diferente polaridad procedentes de hojas de C.glanduliferum, con la finalidad de conocer las principales familias de metabolitos secundarios, a través de HPLC-Masas se caracterizaron los compuestos fenólicos presentes en los extractos, se realizó un análisis de las propiedades farmacocinéticas y toxicológicas in silico de los compuestos fenólicos para determinar si eran aptos para tener una buena biodisponibilidad oral. Una vez evaluadas sus propiedades farmacocinéticas y toxicológicas, se realizó acoplamiento molecular con todas las moléculas, indometacina y el cristal de celecobix para acoplarlas a COX-2, donde la mayoría de los compuestos identificados en los extractos reconoció el mismo sitio, e interaccionaron con los mismos aminoácidos que indometacina y celecobix, destacando His90, Gln192, Arg120, Tyr385, Trp387, Val434, Phe518, Arg513, Ala516, Val523 y Ser530, los cuales son de suma importancia para la actividad catalítica de la enzima COX-2.